目前最強的廣譜抗生素是什麼?有什麼厲害之處?
突然想知道……
題目可以多角度回答
謝邀!這個問題不太好回答,因為抗生素所謂的「強」體現在很多方面,比如敏感性高,作用時間長,副作用少等等,每一種抗生素都各有其優勢,所以很難比較出誰最「強」。不過既然題主說了可以多角度回答,那我就介紹幾種最近幾年新上市的抗生素(此處僅介紹抗普通細菌藥物,不涵蓋抗結核、抗真菌、抗病毒藥物),看看人們現在對抗生素的追求是怎麼樣的,也希望從這個角度,讓題主對抗生素「強」的理解有一些幫助。
---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------切入正題:1.ceftazidime-avibactam(頭孢他啶-阿維巴坦)
2015年2月FDA批准上市,主要適應證為G-菌引起的複雜尿路感染和腹腔感染,是治療陰性耐葯菌為數不多的新葯之一。這個葯的亮點在於「阿維巴坦」。這是目前最被看好的新型β-內醯胺酶抑製劑。它和現有幾種酶抑製劑的比較如下圖(圖片來自丁香園,侵刪):2.Ceftolozane/tazobactam(他唑巴坦)2014年12月在美國上市,是一種新型的頭孢菌素和傳統酶抑製劑——他唑巴坦——的複合製劑,抗菌譜與頭孢他啶-阿維巴坦類似,同樣用於治療複雜的腹腔感染和複雜尿路感染。該葯尤其在抗銅綠假單胞菌方面表現出極佳的效果,甚至對一些多葯耐葯、泛耐葯的銅綠假單胞菌感染仍然有效。3.Oritavancin(奧利萬星)、Dalbavancin(達巴萬星)2014年FDA批准上市,用於治療革蘭氏陽性菌(包括MRSA)感染引起的急性皮膚軟組織感染。這兩種葯多屬於糖肽類,其突出優勢是半衰期長(奧利萬星10天,達巴萬星14天),使得門診治療稱為可能。4.Tedizolid(特地唑胺)2014年6月上市,屬於惡唑烷酮類抗生素,治療適應症和奧利萬星、達巴萬星相同。半衰期比利奈唑胺長,可每天給葯1次,療效及安全性不亞於利奈唑胺。
5.Ceftobiprole(頭孢比普)該葯已在加拿大、瑞典、歐盟上市,美國FDA好像沒批。該葯屬於第五代頭孢菌素(另外一種五代頭孢是頭孢洛林)。其突出特點是抗菌譜相當廣,主要用於治療各種陰性菌(包括銅綠假單胞菌)和陽性菌(包括耐葯的肺炎鏈球菌、腸球菌,甚至MRSA)引起的社區或醫院獲得性肺炎。先更新到這裡,歡迎補充,如有錯誤,請批評指正!這個問題沒有意義,最強的又有什麼用?比如治療G+的Daptomycin, linezolid,或者樓上說的ceftaz-avi和ceftolazane/tazo,都只是碰到抗藥菌或者很棘手的病人才會用的。抗生素的研發市場很尷尬,大藥廠近幾年來陸續關閉抗生素的研發部門,為什麼?賺不到錢啊,價格貴啊,antibiotic stewardship不讓用啊,醫院抗生素控制的緊啊,病人數量也更是上不去啊。導致這幾年來研發RD趕不上細菌變異的速度,臨床上碰到小強一樣干不掉的抗藥菌真的沒有什麼辦法。FDA只好增加專利使用年限。所以,別提最強的抗生素了,還是好好考慮怎麼優化抗生素治療吧。
多粘菌素
謝邀……並不知道目前最廣譜的抗生素是哪個……臨床上接觸到的主要是三代頭孢/喹諾酮類、碳青黴烯類和肽類(排名有先後)
謝邀
這是知友們間的1024么?:-)賊難回答的問題,無圖無真相,默默po張圖。
這張圖選自浙江大學化學院Yangyang Tang老師2013年發表在analytical chemistry雜誌上的一篇論文。這個實驗關於測量一種對pH敏感的凝膠厚度來間接測定細菌抗藥性。農婦山泉有點田告訴我們,弱鹼性,更健康(當然廣告里那麼著用pH試紙是不對滴【傲嬌臉】)。這句話從某種角度講是有點道理滴。因為細胞在生長發育茁長成長的時候會或多或少的排出酸性物質,比如乳酸(lactate)之類的,所以培養基(culture medium)大概會變酸性(說大概,是因為lz重複了一個禮拜別人的實驗就是沒成功過,絕知此事要躬行,可是心情已經是重複未半而中道崩殂的節奏【哭臉】)。而這篇論文採用的凝膠就是那種pH高的時候它比較薄,pH低的時候它比較厚的「過敏體質」。通過觀察凝膠厚了多少,我們就能知道小細菌們長了多少(圖a)。而通過計算厚度變化的比例,我們就能知道抗生素對細菌抑制作用的強弱了(圖b)。
論文里選用的細菌是最普遍的大腸桿菌(E. Coli.),就是廁所里最常見的那種(尼瑪每天早晨打開培養一宿的大腸桿菌燒瓶(flask)的時候那股濃濃的廁所味道都瀰漫在乾淨整潔的實驗室然後遭來一陣注目禮有木有!!!),而抗生素的濃度都是1ug/mL。1ug/mL是什麼概念呢?就是1mg/L,就是把一千分之一個口香糖(綠箭,不是益達)扔進一個大桶可樂的濃度!很少有木有!每次配藥品我就覺得這玩意兒夠用?!但是,就是這幾乎可以忽略不計的抗生素就足以把細菌triple kill了。。。
圖a中有五條線,最上面黑色的就是什麼都不加,單單小大腸桿菌們茁壯成長時的生長曲線,歡快得生孩子玩兒。從上往下第二條紅色的就是加了1ug/mL的AZM,就是azithromycin,也就是我們的阿奇黴素時的生長情況,稍稍長得慢了一些。再下面藍色的是AMK,也就是amikacin,阿米卡星,丁胺黴素(我不知道漢語對不對),它的抑制作用比阿奇黴素搶了很多,基本使得大腸桿菌的生長速率到原來一半了,所以大概1ug/mL就是丁胺黴素對於大腸桿菌的半抑制濃度(IC50,half inhibitory concentration),這個數據對於製藥廠來說用處很大(說大概是因為我不是學製藥的。。。哈哈哈)。綠色的線是TC,tetracycline,四環素。至於我們的終極大boss,就是CIP,ciprofloxacin,環丙沙星,也叫環丙氟哌酸,製成的藥品叫做全復康(這不是軟廣,當然藥廠要是來付我錢我也不介意。。。)這哥們兒僅靠區區千分之一口香糖進大可樂桶的濃度就足夠把大腸桿菌收拾的服服的了,牛不牛!
所以,如果我們嚴謹點兒說,那麼對於大腸桿菌這種細菌,或者說有時候吃壞肚子引起腹瀉時,環丙氟哌酸&>四環素&>丁胺黴素&>阿奇黴素。鑒定完畢。
QA「強陽」的有萬古黴素,「強陰弱陽」的有碳青黴烯類,「陰陽調和」的有β內醯胺類加酶抑製劑和頭孢四代五代。
青黴素從耐酸、耐霉到廣譜青黴素氨苄西林等,頭孢從一代到四代,抗菌譜基本越來越廣,可謂沒有最強只有更強。可是這又咋樣。。。道高一尺魔高一丈,過多的使用只會產生更多的耐葯菌,所以我們需要的不是最強的而是有效的。。。
針對不同菌群敏感性不同。下面是我們醫院去年各菌種耐藥性報告。(這只是個概況,每個科室各種菌種都有詳細的報告,懶得拍了,所以此回答只做一個大致的參考)
去甲萬古黴素
最強定義是什麼? MIC最低嗎? KCs最好嗎? 還是指抗耐葯菌(萬古斯沃達托)? 我猜題主是指後者。萬古被稱為抗MRSA的最後一道防線。而linezolid2000年FDA批准上市時臨床適應症之一是VRSE感染,(耐萬古腸球),linezoild是人工合成,理論上有極低的天然誘導耐葯。但是,2年(好像)後,馬德里就報道了耐葯菌發現 oops……
說不清最強是啥意思 問題上面的回答也提了 有一點倒是真的 用到頭孢四代。也就沒有別的葯好用了
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