服用息斯敏可導致嚴重副作用，而主要成分同樣為氯雷他定的開瑞坦為何沒有那麼嚴重？

01-08

「後息斯敏時代」：我們拿什麼來抗過敏
息斯敏因為其一直以來造成的安全問題，最終在2004年1月12日對說明書作了修改：

修改前：
適應症：過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性蕁麻疹、皮膚劃痕症、瘙癢症刺激性皮炎和其他過敏性疾病

適用年齡：無限制
用法用量：10毫克/片，每天1片
修改後：
適應症：季節性過敏性鼻炎
適用年齡：成年人及12歲以上兒童
用法用量：3毫克/片，每天1片

息斯敏與開瑞坦同屬第二代抗組胺藥物（指有良好抗過敏效果而又無嗜睡作用的抗過敏藥物），息斯敏修改了說明書，但開瑞坦不必這麼做。而開瑞坦目前的適應症與息斯敏修改前大致相同——過敏性鼻炎、過敏性皮膚病等。
開瑞坦的適應症：

用於緩解過敏性鼻炎有關的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞(鼻塞是耳鼻咽喉科常見的癥狀之一，最常見的原因包括鼻炎，鼻中隔偏曲，鼻息肉，鼻竇炎等。理論上來說，鼻塞都可以通過不同的治療方法進行解決。)以及眼部癢及燒灼感。口服藥物後，鼻和眼部癥狀及體徵得以迅速緩解。亦適用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。

我去查了一下息斯敏和開瑞坦的成分表，區別在於息斯敏有很多輔料。
息斯敏的成分為：

本品每片含氯雷他定10毫克。輔料為：十二烷基硫酸鈉、澱粉、微晶纖維素、聚維酮K30、羧甲基澱粉鈉、滑石粉、硬脂酸鎂。

開瑞坦的成分為：

氯雷他定。

想請教一下醫學方面（或是化學方面？）的大家，息斯敏之所以會造成嚴重的安全問題，原因出在它的這些配料上嗎？

引用：是什麼讓息斯敏欲走還留

1995年，《中國新葯》雜誌報道：14歲兒童服用30毫克息斯敏，導致嚴重心律失常。
1995年，《中國內科學》雜誌報道：20歲女性患者服用息斯敏200毫克，引發嚴重心律失常。55歲女性患者服用息斯敏10毫克，引發嚴重心律失常。
1995年，《西安醫科大學學報》報道，25歲女性患者服用息斯敏300毫克，導致嚴重心律失常。
1995年，《江蘇醫學》報道，24歲女性患者服用息斯敏300毫克導致心律失常。
……
其實從1992年開始，國外就陸續開始有息斯敏不良反應的報道。據世界衛生組織藥物不良反應協作中心統計，全球已經有25人因為服用息斯敏導致心血管系統的嚴重不良反應而死去。
1999年，美國強生公司表示終止生產息斯敏，正式退出美國市場。而直到2004年，有關息斯敏不良反應的問題在中國才被重視，而與之相對的措施僅僅是把息斯敏的用藥範圍變窄，用藥劑量變少，用藥人群變小。

我覺得某些觀點有失偏頗，可能是對藥劑學不太熟悉，但是我可以肯定地說，片劑輔料對於副作用的「貢獻」可以忽略不計。下面是我檢索文獻所得。

我們通常所說的息斯敏，主葯成分通用名是阿司咪唑（並不是氯雷他定），息斯敏是別稱。阿司咪唑是早期研發的第二代H1受體阻斷劑，在高濃度時（藥物原形）可阻滯心肌細胞鉀離子通道，使得QT間期延長，所以具有引起致死性尖端扭轉型心動過速的風險；另一方面，阿司咪唑是在肝臟經CYP3A4酶代謝活化而發揮作用的，因此當藥物代謝受阻，如肝功能不全或與酶抑製劑（紅霉素、酮康唑等）合用時，活性代謝物減少而原形藥物濃度升高，引發致死心動過速的風險隨之升高。相似的藥物還有特非那定，它們的臨床應用都受到了限制。

而開瑞坦中的氯雷他定，還有西替利嗪、非索非那定（特非那定的活性代謝物），則屬於後期研發的第二代抗組胺藥物，在抗過敏而無鎮靜催眠作用的同時，並不延長QT間期，安全性大大提高。

PS：息斯敏牌氯雷他定跟息斯敏是兩碼事。前者所指「息斯敏」是西安楊森旗下品牌之一，後者算是商品名或是別稱（這個了解不多），可以肯定的是所含成分不同。「服用息斯敏可致嚴重不良反應」，其對象只可能是阿司咪唑。

如果同樣是氯雷他定，那麼在多年的臨床應用的證據下，安全性是相對可以保障的，沒有品牌之分。

PPS：涉及到藥物代謝，個體差異，尤其是遺傳差異還是比較大的，不能一概而論。

PPPS：抗過敏葯不可濫用。

你講的息斯敏應該是西安楊森生產的，開瑞坦是先靈葆雅產的。這兩種葯，主要成分都是氯雷他定10mg；而輔料有差異，息斯敏（十二烷基硫酸鈉，澱粉，微晶纖維素，聚維酮K30，羧甲基澱粉納，滑石粉，硬脂酸鎂），開瑞坦（一水乳糖，玉米澱粉，硬脂酸鎂）。

補充一下：在藥品說明書上，息斯敏的不良反應簡述比開瑞坦多很多。但是適應症是相同的。

我個人覺得，導致嚴重不良反應，有以下幾點原因：

1）藥品輔料的差異性；

2）主葯的品質不同；

3）服用劑量與服用時間差異；

4）個體差異性，以及對藥物的吸收以及代謝的差異。

5）藥物敏感點的差異。

我查的，有兩種「息斯敏」。一種是「息斯敏牌氯雷他定」，另一種是」阿司咪唑「

我連著三天吃了息斯敏牌的氯雷他定，用來治療鼻炎。感覺好轉就停葯一天，結果當天晚上心臟突然開始難受，有種被人用手攥緊的感覺，間歇持續了1分鐘。這種感覺太奇怪了，太令人驚恐了。第二天去校醫院測試心電圖，醫生說沒有問題，讓我注意休息。

話雖如此，我安靜的時候一分鐘心跳95下，可是一個月前我的心率才75下，這差別太大了。看說明書，確實在副作用上註明了心跳過速和心悸，我當時沒當回事，認為沒什麼，沒想到才吃了3片，心臟就做出了明顯反應。

希望大家慎用抗過敏葯，用之前一定要好好問問醫生，過敏體質的，爸爸媽媽有心臟病的，都別吃了。吃過的使用感想就是鼻炎好的賊快，但是非常非常後悔吃藥。

心臟毒性！

還有藥效更好的第三代抗組胺葯地錄雷他定片。

那麼第三代抗組胺葯哪種更對症哪種效果好有待進一步考證。