超分子水楊酸與普通水楊酸的區別?


描述有一些不太規範,普通水楊酸應該描述為水楊酸單體分子,超分子水楊酸應該為水楊酸的超分子聚集體,或者水楊酸和(別的分子)的超分子複合物。

水楊酸自己就會自發形成超分子二聚體。

當然我搜了下基本確定這是樓上自問自答的硬廣。。。

"將來報道上要是出了差錯你們是要負責的「 ---- 長者

呂博士的公司應該是開發了一種水溶性的聚合物,可以包裹水楊酸分子提高水溶性,同時可以延緩釋放減小對皮膚的刺激和延長起作用的時間。

不過冠以」超分子「絕對就是宣傳噱頭了,照這個邏輯,千年前發明的肥皂也用了超分子化學的原理來去污。


簡單形象地說,超分子水楊酸是水楊酸精英團隊(Team),普通水楊酸是水楊酸精英個體(individual)。因為是團隊,超分子水楊酸就克服了普通水楊酸的諸多缺點,發揚光大了水楊酸的許多優點,甚至大大提升了水楊酸的功效。

要理解超分子水楊酸,首先要從超分子化學和水楊酸談起:

超分子化學:

超分子化學是「超越分子的化學」,它實現了從結構研究到功能研究的轉變。萊恩(Lehn J . M.)、克拉姆(Cram D. J.)和彼得森(Perterson C. J.)三位化學家以其對在特定選擇性「主體-客體」複合物超分子化學的發展和應用上的巨大貢獻而獲得1987年諾貝爾化學獎。

在傳統的化學概念中,分子是由不同原子之間通過化學反應來合成的,原子與原子間的鏈接是共價鍵。分子的性能和行為是個體行為。而超分子化學是由兩個或更多分子通過分子間選擇性識別和自組裝形成的一種有序聚集體,而這種有序超分子聚集體的性能和行為是團隊行為或社會學行為。超分子化學擴展了經典合成化學的範圍,並在過去幾十年中得到迅速發展。超分子有序聚集體最重要的益處是具有可逆性,它提供了製造納米尺度體系的新方法,並可設計出智能化、功能性新材料,具有從生物學到材料科學的廣泛應用前景。

傳統的合成化學涉及的是含共價鍵的分子,而超分子化學涉及的是分子間的有序聚集體。這種超分子有序聚集體是由兩個或更多分子通過分子間非共價鍵選擇性地通過分子間識別和自組裝結合在一起。分子間非共價鍵通常包括氫鍵、偶極-偶極的相互作用,范德華力,陽離子-π,π-π鍵,CH/PI的相互作用或疏水效應等。

水楊酸:

水楊酸是一種多功能天然活性成分,存在於許多植物中,如柳樹皮。它也被稱為β-羥基酸或BHA,同時具有美容和藥用價值。水楊酸作為一種非常重要的活性成分被廣泛應用於化妝品和非處方(OTC)藥品中。水楊酸是親脂性的,是去角質劑,能滲透毛孔,溶解死皮細胞,增強肌膚細胞活力,促進皮膚細胞更新,能使皮膚變得光滑細膩、並減少細紋,從而全面改善皮膚外觀質地。

有研究表明:在改善皮膚上,水楊酸具有與AHA相當、甚至更好的功效,同時刺激性低於AHA。最新的臨床研究也顯示,水楊酸與過氧化苯甲醯在治療痤瘡方面療效相當,而且應用水楊酸還會對皮膚帶來過氧化苯甲醯類產品所不具有的額外益處。

水楊酸是一種弱酸,呈無色結晶形態,難溶於水(2 g/L,20 oC),易溶於乙醇、丙醇、丙酮、乙醚等有機溶劑中,而這些有機溶劑在人體皮膚上大量使用通常是不安全的。

水楊酸在化妝品配方中應用的最大問題是水楊酸在低pH值溶液中傾向於結晶沉澱。配方中水楊酸的再結晶不僅減少了活性成分的有效生物利用度,同時也會導致皮膚刺激,因而在業內添加氫氧化鈉以提高溶液pH值是常見的做法。該技術可以中和部分遊離的水楊酸形成水溶性的水楊酸鹽以提高水楊酸溶解度,從而減少了配方中水楊酸再結晶的可能,同時也避免了由於低pH值可能導致的皮膚刺激。儘管這種常見的做法有助於配方師提高含有水楊酸產品配方的穩定性,並避免了可能的皮膚刺激,但這同時降低了水楊酸的功效。

pH值的變化會對活性成分的各種功效產生巨大的影響。水楊酸是一種弱酸,在pH值小於或等於其pKa值時,功效性能最佳。根據著名的Henderson-Hasselbalch方程式(1),非離子和離子化的弱酸成分比例依賴於介質的pH,

這裡HA是非離子化弱酸的摩爾濃度,A-是離子化弱酸的摩爾濃度,Ka是酸的離解常數。

水楊酸的pKa是3,如表1計算所示,當水楊酸的pH值=3時,非離子化的水楊酸濃度只有50%,pH=3.5時,非離子化的水楊酸濃度只有23.8%,當pH=4時,非離子化的水楊酸濃度只有9.1%。

表1:不同pH值下,非離子化水楊酸的摩爾濃度

水楊酸的功效主要取決於遊離水楊酸濃度,在高pH值的條件下只能以有限的濃度存在。非離子化的水楊酸(遊離水楊酸)是脂溶性的,更容易透過皮膚的表皮屏障,也更容易滲透到毛孔中。

為了解決上述水楊酸配方輸送問題,已開發了多種不同的技術,這包括水楊酸顆粒的包裹技術,以及酯化含多元醇聚合物達到緩控釋。然而,這些方法只提供了水楊酸配方的部分解決方案,並限制了配方自由度,降低了其功效。

超分子水楊酸:

為克服水楊酸輸送技術上的難題,一種結合了現代超分子化學的新技術應運而生,該技術可以選擇性地將非水溶性水楊酸分子以分子識別和自組裝的方式形成分子間可水溶性超分子水楊酸聚集體。這種新穎的超分子化學技術通過分子間可逆、非共價鍵形成超分子水楊酸複合物聚集體。它能夠使水楊酸在較低的pH值下發揮最大功效的同時,減少其副作用。

超分子水楊酸是一種可溶於水的超分子水楊酸聚集體。它易溶於水,並在pH值低於3的情況下形成清澈透明的溶液或凝膠。水楊酸的釋放可以通過超分子水楊酸聚集體非共價鍵在水中的離解來實現。含有超分子水楊酸的水溶液或水凝膠在較大的溫度範圍內都是穩定的,且不會出現重結晶和變色的現象。

這種超分子水楊酸能夠在較低或者可控pH值下,使非水溶性水楊酸溶於水中,並減少對皮膚的刺激性,同時最大限度地發揮活性成分的功效。傳統劑型的水楊酸在低pH的情況下,即使劑量很低,也仍然可能引起皮膚刺激。在一項有50名志願者參與的人體多次重複斑貼臨床試驗評估中,含有2%有效水楊酸體系的pH值在2.5-2.8之間,沒有發現明顯的皮膚刺激及過敏癥狀。這使得該超分子水楊酸成為對有皮膚過敏癥狀的人在低pH值下使用水楊酸的有效原材料。該超分子水楊酸體系在低pH值下提供了較高水楊酸功效,而避免了常見的水楊酸皮膚刺激性。

值得一提的是,超分子水楊酸體系可以在pH低於3的水溶液中形成凝膠。我們知道,增稠pH低於3的水溶液是非常困難的,更不用說形成逆向溫敏智能化水凝膠。這也許是我們目前已知的在pH低於3的情況下形成水凝膠的特例。

超分子水楊酸具有促進角質代謝的作用,能滲透入毛孔,溶解死皮細胞,祛痘、淡痕,增強皮膚細胞的新陳代謝。

超分子水楊酸能夠整體上改善皮膚外觀質地、減少細紋和皺紋,平滑肌膚,保濕、控油、清理、縮小毛孔、調理肌膚、抗敏、祛屑、止癢、祛味。


可以選擇性地將非水溶性水楊酸分子以分子識別和自組裝的方式形成分子間可水溶性超分子水楊酸聚集體。這種新穎的超分子化學技術通過分子間可逆、非共價鍵形成超分子水楊酸複合物聚集體。

是單純的水楊酸形成的超分子結構,還是需要藉助其他分子參與共同形成?

如果是需要藉助其他分子參與,那麼超分子水楊酸和包裹處理的水楊酸(除輔助分子不同外)有什麼本質區別?


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