從止痛藥吃進肚子,到感覺疼痛消失,中間發生了什麼?
吃下去的止痛藥,在胃裡化掉,然後藥粉在胃液里是怎麼辦的?
是到腸子還是到血液?是影響疼的地方,還是神經?
小白好奇求輕拍~~
希望能用較淺顯的語言幫我解答一下止痛藥是怎麼起作用的~非常感謝
謝邀(知乎裝b范開場……
不過,貌似題主邀錯人了,我是搞藥物分析的,還不是體內葯分……
而且這個問題也挺寬泛的,我只能試著憑我大學學到的藥理、藥劑和葯分來扯一扯,題主看看就算
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簡單的背景:疼痛發生的直接原因是局部組織釋放緩激肽和前列腺素作用於痛覺感受器(神經細胞組成)(後者還能提高痛覺感受器的敏感性)。
詳細說說NSAIDs(Non-steroidal anti-inflammatory drug 或者 非甾體類消炎藥),這類葯對輕中度疼痛有效,不依賴,無呼吸抑制,所以一般人都能吃到,而且我手邊正好有一盒布洛芬緩釋膠囊,我沒事吃著玩兒的。
以布洛芬緩釋膠囊為例,API(Active pharmaceutical ingredient)是布洛芬,輔料是Povidone、HPC和EC(還有外面的明膠殼)。膠囊吃下去,明膠殼一般在1-2min內崩解,釋放出裡面的顆粒,HPC負責吸水使顆粒崩解,EC是分散劑,Povidone的存在使得藥物可以緩慢釋放,達到長效作用。(片劑也差不多,沒有膠囊殼而已)
布洛芬被釋放出來後就要被吸收啦。從胃部到小腸,pH逐步增加,大部分藥物,不管酸性鹼性都能在這一段被吸收(酸性藥物在酸性環境中更易被吸收,十二指腸內偏酸性就很適合酸性藥物的吸收)。藥物吸收入血是藥物體內過程——ADME——的第一步。藥物被小腸上皮細胞吸收,再進入組織間隙,再進入小腸毛細血管。至於藥物是怎麼被上皮細胞吸收的,這個,大部分是被動擴散(順濃度差,所以酸性環境適合酸性藥物的吸收)過程,還有一些主動轉運(需要載體)過程。
布洛芬入血後,隨血液循環分布到全身(ADME第二步),作用於環氧酶(Cyclooxygenase or COX),COX有兩種,COX-1參與胃黏膜血流和胃黏液的分泌等等,COX-2促進前列腺素的合成。布洛芬對兩者沒有選擇性地抑制,前列腺素減少了,疼痛就這樣減輕了。
拓展閱讀:選擇性環氧酶2抑製劑 http://en.wikipedia.org/wiki/Non-steroidal_anti-inflammatory_drug#Selective_COX-2_inhibitors_.28Coxibs.29
再說說阿片類止疼葯,這個我沒嘗過,也沒見過實物,只能說點書上的。
激動阿片受體(中樞作用),提高痛閾,明顯減輕和消除各種疼痛,有鎮靜作用,能產生欣快感,成癮,呼吸抑制、鎮咳、縮瞳、催吐、遲鈍便意、減少消化液的分泌…………
另,肚子疼不能吃止疼葯,止疼葯只用於診斷明確的病患,用於緩解疼痛。
在疾病未明確診斷之前要慎用鎮痛葯,已免掩蓋病情,貽誤診斷。
總算有一個邀請和「看XX病哪裡強」無關了。謝謝。
吃下去的止痛藥,先經歷一個「崩解」的過程,藥片或者膠囊顆粒的原有形態破壞,藥物溶出。通常來講,雖然胃裡的血液循環較好,但因為接觸面積小和停留時間短的緣故,多數藥物僅僅是解離了卻不被吸收。而在小腸里,藥物經歷一個漫長的旅程,藥物分子有效解離並被充分吸收,進入血液循環。從小腸成功吸收入血的藥物,通常和相應的蛋白結合,運載到身體各處。但目前多數藥物並無法精確定位在具體的某個身體部位發生作用,所以它們更多的是在中樞或者外周與疼痛有關的一些「受體」結合。簡單點說,就像是作於分布在身體各處的不同開關一樣,它們有的是激活腦內「抗痛系統」,有的是阻斷痛覺傳導,也有解除痙攣緩解疼痛等等,不一而足。止痛藥的種類挺多,藥理機制也各有不同,有興趣的話,也可以看下我之前粗淺的一個回答(坑還沒填完)。
關於各種鎮痛葯的使用歷史、分類以及作用機理,有誰能全面解答一下? - 駱澤慕的回答
瀉藥,首先藥物經口進入人體後發揮作用是要進入血液循環的
阿司匹林類NSAIDs作用靶點是抑制前列腺素PGE,PGE可以提高痛覺敏感度,並且部分PGE本身就具有致痛作用
嗎啡等鎮靜藥物作用靶點是阿片受體,多分布於腦部,激動阿片受體可以通過G蛋白偶聯抑制細胞膜離子通道,使前膜遞質釋放後突觸前膜超極化,阻斷痛覺傳導。
看了下其他答案,感覺要麼不夠詳細,要麼不夠淺顯,正好這個學期學的藥理,試著答一下~
首先針對題主下面兩個具體問題,鑒於這裡討論的都是口服的止痛藥,那麼一般都是經胃腸道吸收的,以簡單擴散的方式(這個中學生物大家都應該學過),那麼葯會不會在胃裡化掉,會不會被胃液作用掉,這個是有影響的,藥物的吸收好壞跟很多因素有關,包括服藥時飲水量,是否空腹,藥物顆粒大小,胃腸道PH值,胃內容物相互反應等,所以葯在胃腸道多多少少會有一點消減。但你要想,現在能買到的葯都是經過反覆試驗的,不可能讓它在胃裡全反應掉,或者讓它沒法吸收,那就不能發揮藥效了。
什麼是吸收?吸收就是藥物進入血液循環的過程,所以藥物當然是到血液里去呀~
至於影響部位是神經還是疼的部位,這個問題該怎麼說呢,首先要明確的一點是,疼痛是有很多種的,有些疼痛是沒有確切定位的,如內臟性腹痛,還有些疼痛痛的地方並不是出問題的地方,比如牽涉痛。無論哪裡疼,都要經過感受器,傳入神經,神經中樞這個過程來產生痛覺,止痛藥物可能是作用在感受器上,也可能作用在傳導通路上,也可能是作用在中樞痛覺調控上。比如常用的阿司匹林,就是通過抑制PG(前列腺素)的合成,使局部痛覺感受器對緩激肽等致痛物質引起的痛覺敏感性降低。(撲熱息痛,布洛芬也是這個原理,它們是一大類叫非甾體抗炎葯),而效果強大但也很危險的阿片類鎮痛葯(嗎啡,可待因)既能直接抑制痛覺信號傳入通路,同時模擬內源性阿片肽抑制脊髓感覺神經元。
手機碼字好累,先寫到這裡,有時間再補完~
謝邀,葯吃到肚子,第一個當然是消化吸收唄,然後進入血液,送抵組織,然後起作用。具體的作用大概分兩類:
第一類是治療感冒發燒的解熱鎮痛葯和非甾體抗炎葯(阿司匹林、塞來昔布、尼美舒利等),主要用於頭痛、牙痛、神經痛等,對被砍了一刀的外傷沒用,對內髒的絞痛也沒搞頭。
這些葯主要是抑制了環氧酶,導致前列腺素的合成減少,因此不痛~
第二類是鎮痛葯,這類比較狠,多數作用於阿片受體,抑制痛覺中樞,如嗎啡、杜冷丁等,簡單來說,就是讓腦子裡感覺痛的部分暫時睡一覺,歇歇,所以感覺不到任何疼痛。
口服的藥物都是經胃腸道消化吸收入血的,吸收的部位嘛,不同的葯不太一樣,但是大部分主要是在小腸吸收入血的。
疼痛是神經系統參與的過程,所以止痛藥都會直接或間接影響神經系統。所以就大致有兩類止痛藥,直接的就是作用於中樞系統的止痛藥,比如嗎啡...間接的就是常說的非甾類抗炎葯,它們抑制一些炎性因子的合成,這些炎性因子可以作用於神經末梢,神經末梢向上逐級傳遞至中樞產生痛覺,所以抑制這些炎性因子就止痛了。
我來補充藥物吸收和分布過程。
藥物在體內分為吸收,分布,代謝,消除四個過程。
口服藥物經過胃到達腸道被部分吸收。而沒有被吸收的通過糞便排除。
被吸收的部分通過腸道吸收進入靜脈匯入肝臟,被肝臟代謝消除一部分,叫做「首過消除」。
進入肝臟的藥物根據分子量是否大於500分為兩類,一類大於500部分可進入膽汁重新分泌進入腸道,然後隨糞便排出。
小於500的,和沒排出的隨著靜脈進入心臟,然後經過肺循環進入動脈,隨動脈到達全身。
到達指定部位發揮作用。
止痛藥都是對神經系統發生作用,作用機理其他人都說的很明白了。
作用完的藥物有的到達肝臟被代謝消除。
有的到達腎臟被從尿中排出。
體內藥物濃度下降,藥效也就過去了。
簡單來說,起效的是某化合物,起作用肯定是進入了血液,然後分布全身,作用在相應的神經受體,使受體失活,或者傳遞信號的能力下降,使得疼痛信號無法傳遞,人類就感覺不到疼痛了。
謝謝題主邀請,我目前研究方向和藥物雖說有些關聯,不過要解答你的問題還是難度挺大的。
雖然不能解答題主問題,但也藉此主題,補充一些其他藥物作用機制的問題。
目前我們實驗室主要研究方向是,阿爾茨海默氏病,瘋牛病之類的,由於致病蛋白結構變換導致的一類疾病。這類疾病公認的原因仍然未知,但是有一種假說是因為相關蛋白質的立體結構進行錯誤摺疊,導致發生澱粉性沉積破壞腦細胞引起的一類疾病。這類疾病的藥物作用機制,簡單的說就是找到某一種或多種化合物(也可以理解為藥物)與致病蛋白進行結合,進而阻止錯誤摺疊的發生,阻止病情的惡化。注意,這類疾病是無法使受損腦細胞恢復到原有健康狀態的,目前的用藥只能起到阻止病情惡化的作用。
上面的文字只是通俗語言的描述,可能從學術角度看不太嚴謹!
我勒個去,我剛寫好的答案跑哪去了、、、、、一般的口服藥都是經過胃腸道消化系統吸收進入血液循環系統而發揮作用,當然小腸是主要的吸收場所,止疼葯主要是通過抑制疼痛神經而達到止疼效果,沒有影響疼的地方這一說。
其實首先要明確一點,藥物之間是不同的,無論種類還是劑型都有很大差別,這方面大家可以找本藥理學基礎稍微了解一下。而對我們來說,最常見的止疼葯並非阿片類,而是NSAIDs類藥物,也叫非甾體類抗炎藥物,如布洛芬、吲哚美辛等。一片布洛芬緩釋膠囊吃到肚子里以後,首先外殼破裂有效成分通過消化道黏膜入血,然後通過血液循環依次通過肝、心臟,最後被動脈帶到全身去。它的作用主要通過抑製造成疼痛的炎症因子而止痛。具體過程很複雜,有興趣的可以去百度。
首先,疼痛是機體(也就是人)受到傷害性刺激的一種保護反應,也就是我們本能里的一種自我保護,一定程度上是有好處的。
現在回答你的問題。
1.藥物在胃液里怎麼辦?
我們口服的藥物除了口服液,主要就是片劑或者膠囊,藥物進入體內會在一定的條件下發生溶脹(體積變大),崩解(分成許多小塊,不一定是變成藥粉,因為一個藥片,除了起效的藥物以外,更多的是藥用輔料,它們幫助藥物成形但不一定溶解度高)。
一半在胃裡,藥物發生的就是這個崩解的過程。
2.到腸還是血液?
大部分口服給葯的藥物到胃完成上述工作後,都是在小腸吸收的。然後是進入肝臟,肝有豐富的酶系統將藥物的有效成分活化之後進入血循環。
3.影響疼的地方還是神經?
鎮痛葯是一類主要作用於中樞神經系統,能選擇性減輕或緩解疼痛的感覺,同時還可以減輕疼痛引起的精神緊張和煩躁不安等情緒反應,但不影響意識和其他感覺的藥物。
止痛藥進了肚子,吸收進血,被轉運到COX酶、阿片受體等作用部位,產生止痛作用。最終從腎臟、汗腺、乳腺排出體外;尿液來源於血液、所以從腎臟排出,血汗同源,乳腺和汗腺的道理也類似。
胃液的酸性環境使止痛藥處於離子狀態,這時候是不利於吸收的。等止痛藥到了小腸的鹼性環境中恢復到分子狀態,這時候容易被吸收;除了小腸的酸鹼環境,還因為小腸壁的表面積很大,這也有利於止痛藥的吸收。綜上所述,止痛藥是在小腸被吸收進血液的。
一般肚子疼是腸道平滑肌痙攣所致,一些舒張平滑肌的藥物,例如阿托品這類,然後加上受體作用,緩解了絞痛。
謝謝邀請,但是我答不了,我是做藥物分析的,而且是原料葯分析的!
止疼葯主要還是抑制環氧化酶COX-1,當然阿片類藥物是抑制中樞等。藥物本身發生就是那四個過程。
抑制「痛覺神經」,簡稱…
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