假如一種葯每次吃三片,為什麼不把三片直接製成一片?


補充於11/1/2015

答案中一直有人提血葯濃度的問題,認為是血葯濃度導致服用的片劑數量改變, @吳俊吳俊 很直接的指出,我們在回答的問題與血葯濃度沒有任何關係。這一問題下多數人都在論述血葯濃度與劑量的關係,而此處實際討論的是服用劑量與片劑中載藥量的關係:題主的問題可以轉化為「為什麼原來的藥物載藥量這麼小,如果能把三片的劑量放在一個藥片中,我們服藥不是簡單多了?」所以回答問題前,再讀讀題目。在此我打算從專業角度來談談這個問題,之前的回答比較生活化了,不過看到關注的人越來越多,我補充一些專業內容和參考文獻-當然這些參考文獻80%是我們老師的研究文章。

製藥工業中,種類眾多的API及輔料的成片性差異很大。一些粉末不論壓力多大均不能壓製成完整的片劑,一些粉末在較小壓力下即可壓製得較高強度的片劑,另外一些粉末在一定壓力下可壓製成完整片劑,但隨壓力增加,片劑抗張強度減小直至不能成型,而大部分藥物成分因成片性較差需要加入輔料以改善可壓性。[1]

在片劑處方研發和生產中,影響藥物粉末成片的因素眾多:藥物有效成分(API)成鹽形式、晶體結構、晶體或顆粒形狀、粒徑大小、顆粒硬度、含水量、潤滑劑加入量、制粒工藝和壓片速度等均會影響藥物粉體可壓性,但有些藥物粉體卻不受上述因素影響。對上述文獻進行系統分析後發現對藥物粉體的可壓性產生影響的因素主要有:1)固體性質(包括結晶度、含水量、鹽形式、晶體結構等);2)機械性質(包括粉末顆粒的塑性、彈性、粘彈性、脆性等);3)粉體性質(包括顆粒表面能、粒徑、表面積、形狀等);4)製備工藝選擇及工藝參數設置等。[2]

長期以來,片劑的處方篩選都像是門「藝術」,太隨意了,每個研發人員都會根據自己的固有經驗來開發片劑處方,處方開發給大家感覺就是做飯[3],加入填充劑,粘合劑,崩解劑,助流劑,潤滑劑,經歷工藝(濕法/干法制粒,直接壓片)等最後製成需要的片劑,因此我們遇到的處方和工藝差異都會很大,但讀起來好像都有道理,但這些有道理往往都是不斷」試錯「的產物,說來搞笑,」試錯「在藥劑學的處方開發中仍然是主流。

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題主的問題是為什麼一次要吃三片而不是一片,除了上面幾位同學回答的關於分劑量的要求,還涉及到片劑中輔料篩選的問題,如何確定片劑的載藥量。

假設成年人需要一次服用300 mg(這裡以高劑量片劑為例),可以直接將300 mg壓成一片么?但多數藥物粉末都很難依靠自身的粘性直接壓成片,或者即便壓成片藥物無法在體內按要求釋放,此時往往需要加入輔料。加入輔料的種類和數量,需要不斷調整,直到使得片劑能夠滿足一定的硬度(強度太大,患者自己破不開,另外也可能影響片劑崩解;強度太小,運輸過程中可能碎了)、脆碎度(包衣和運輸過程不斷減少重量,最後片劑很難看,服用劑量也不準確)、片面平整,溶出度合格。且為了能夠在壓片機上順利壓片,粉末的流動性也是大的問題。這時候你會發現,我們需要加入填充劑,粘合劑,崩解劑,助流劑,潤滑劑……這時你發現可能需要+70%的輔料了,一片1 g 甚至更大。這片沒幾個人能吞下去,尤其是老人和小朋友。因此我們會選擇製成多片,這樣一片330 mg其中含有藥物100 mg,一次服用三片,是比較合理的選擇。

當遇到低劑量藥物時,如一次只需要服用1 mg,此時一片藥片中可能99 %都是輔料,這些輔料幫助藥物分散均勻,分成多片利於劑量的控制。

片劑的製備,並不像我們想像的簡單。


[1].王晨光,鄧麗,施春陽,王文清,方建國. 藥物粉體可壓性影響因素及改善策略. 中國藥學雜誌,2013,11:845-849.

[2].a.)SUN C, GEANT DJ. Compaction properties of L-lysine salts. Pharm Res, 2001, 18(3):281-286. b). FENG Y, GRANT DJ, SUN CC. Influence of crystal structure on the tableting properties of n-alkyl 4-hydroxybenzoate esters (parabens). J Pharm Sci, 2007, 96(12):3324-3333. c). SUN C, GRANT DJ. Influence of crystal structure on the tableting properties of sulfamerazine polymorphs. Pharm Res, 2001, 18(3):274-280. d). BAG PP, CHEN M, SUN CC, et al.Direct correlation among crystal structure, mechanical behaviour and tabletability in a trimorphic molecular compound.CrystEngComm. 2012, 14:3865-3867. e) SUN C, GRANT DJ. Influence of crystal shape on the tableting performance of L-lysine monohydrochloride dihydrate. J Pharm Sci,2001, 90(5):569-579. f). MIRZA S, MIROSHNYK I, HEINANMRK J, et al. Crystal morphology engineering of pharmaceutical solids: tabletting performance enhancement. AAPS PharmSciTech, 2009, 10(1):113-119. g). SUN C, GRANT DJ.Effects of initial particle size on the tableting properties of L-lysine monohydrochloride dihydrate powder.Int J Pharm, 2001, 215(1-2):221-228. h).PATEL S, DAHIYA S, SUN CC, et al. Understanding size enlargement and hardening of granules on tabletability of unlubricated granules prepared by dry granulation. J Pharm Sci, 2011, 100(2):758-766. i). SUN CC. Mechanism of moisture induced variations in true density and compaction properties of microcrystalline cellulose.Int J Pharm, 2008, 346(1-2):93-101. j).SUN C, GRANT DJ. Improved tableting properties of p-hydroxybenzoic acid by water of crystallization: a molecular insight. Pharm Res,2004, 21(2):382-386. k). PATEL S, KAUSHAI AM, BANSAL AK. Compression physics in the formulation development of tablets[J]. Crit Rev Ther Drug Carrier Syst, 2006, 23(1):1-65. l). SHI L, FENG Y, SUN CC.Massing in high shear wet granulation can simultaneously improve powder flow and deteriorate powder compaction: a double-edged sword. Eur J Pharm Sci, 2011, 43(1-2):50-56. m). WU SJ, SUN C.Insensitivity of compaction properties of brittle granules to size enlargement by roller compaction[J]. J Pharm Sci, 2007, 96(5):1445-1450. n). TYE CK, SUN CC, AMIDON GE: Evaluation of the effects of tableting speed on the relationships between compaction pressure, tablet tensile strength, and tablet solid fraction. J Pharm Sci, 2005, 94(3):465-472.

[3]. LEUENBERGER
H, LANZ M. Pharmaceutical powder technology —From art to science: The challenge
of the FDA』s Process Analytical Technology initiative. Adv Powder Technol,2005.16(1):3 –25.


我認為因為這是出於給藥量可調節的考量(精確用藥)...

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現在開始講故事時間:
冬天到了...
李雷也穿上了厚厚的衣服,他裡面穿了意見保暖內衣,再套上一件襯衫,襯衫外面加了一件羊毛背心,然後穿上西裝,接著大衣和圍巾。多重防護使他能頂住零度低溫。
韓梅梅也穿上了厚厚的衣服,不過她很特別,他只穿了一件保暖內衣和一件加厚羽絨服。厚大的羽絨使她能頂住零度低溫。
他們倆約會去了,來到戲院,發現戲院竟然開了空調,還竟然調到29度!!!
這時候李雷脫下了大衣,清爽筆挺的西裝真是吸引眼球,這時候韓梅梅特脫下了羽絨服,性感貼身的內衣襯托的勁爆身材也同樣吸引眼球...

等等,是不是哪裡不對了?

=======================繼續扯淡分割線======================

上面的故事雖然有點離譜,相信提問者也能理解這其中的蹊蹺之處...
藥物要起作用確實需要一定的劑量,但是每個人需要的量不一樣,總體來說可能都在某個區間浮動,不過也有相差特別大的。
比如說一些藥物可以同時給小孩子和大人吃。這時候可以看見說明書上說大人吃兩粒(比如說100mg),小孩吃一粒或半粒(比如說50mg或25mg)。那如果那片葯做成兩粒這麼大(200mg),小孩子只能吃原來半粒的量(25mg),那豈不是要把一片葯掰成四分之一?這片葯得多大才能準確掰成四分之一呢?
為了避免這個麻煩,把一片葯做成50mg或25mg,大人多吃兩粒,小孩只吃一粒,妥妥的。
這種情況不單止出現在大人小孩之間,體重不一樣的人之間也有相似的現象,男人和女人之間也有相似的現象。當一個藥物的劑量做的恰好夠小又不至於太小的時候,就能適應大多數人的用藥量來調節到底是嗑一粒葯還是嗑兩三粒葯。
作為提問者個人,可能需要的藥量較大,而別人可能只需要你服藥量的三分之一,此時如果那人吃了這一整片三倍量的藥物,他可能會出現副作用,治得頭來腳反筋...

==繼續扯淡==
其實並非間隔時間長給要不好,而是每種藥物會不一樣,有些藥物能間隔時間長 有些就不行 有些有緩釋 有些就沒有 總的來說還是精確用藥的感覺...

希望我已經講清楚了...
以上。


因為做成一片的話藥片會很大 很難吞下去 比如說黃連上清片 一次要吃六片 要是做成一片 那一片得有丸子那麼大 誰能吞得下去啊?


同意樓上說的藥物代謝動力學曲線的,樓上各種說的製劑個人覺得只是次要原因,長時間保持一定的血葯濃度才是關鍵所在。


2016.8.30 補充。我的回答的確與題目所問不太相符,當時沒有理解題目的意思,請大家參考排名第一的答案。感謝指正。
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葯吃下去吸收的血葯濃度一般是這樣的(我造我的字很醜(╥﹏╥)。 藥物的血葯濃度只有在最小有效量和最小中毒量之間,才能既有效果,又不會中毒,這之間叫治療窗。
所以說……一般的葯一次吃三片劑量太大和它本身的藥效就可能不一樣了。比如鎮靜催眠葯或者阿司匹林,藥理作用都是隨劑量不同而不同。也可能會有更強烈的不良反應,甚至可能中毒。
當然也有慢慢釋放的藥物,那叫緩控釋製劑。


你吃飯時為啥要一口一口吃,為啥不一口吃一碗?


新蓋中蓋高鈣片,它含鈣高,一片頂過去五片,方便。


一是因為可能實現不了把三片的劑量做到一片裡面,我的專業就是藥劑學,一片葯裡面,有效成分濃度能做到多高是受很多因素影響的,有效成分的化學性質,溶解度,輔料的性質,製藥工藝,製藥設備等等;
二是為了方便精確給葯,有時需要吃三片,有時可能只需要吃一片,所以做成劑量較小的片劑更方便。


烏雞白鳳丸一次要吃十顆,吃過這個葯的應該知道,他是有點黏黏軟軟的丸子。有一次我把十顆搓成了一顆大丸子,看起來覺得好想一顆 ,就閉著眼睛吞下,結果卡在嗓子里,喝了很多水。可是那玩意兒又粘又有彈性,怎麼就是下不去。最後過了一晚上才進入胃裡。期間食道憋脹疼痛,連呼吸都不順暢了。從此吃藥都是一顆一顆來。。。


哥,不是每個人都要一次吃三片的,很多葯是按體重給葯的。
另外,你確定體積是現有藥片3倍的東西你吞得下去?


假如你每次吃飯吃3個饃,你會蒸一個大饃嗎?


不知道為什麼回答第一的那麼多人同意,我是學藥學的,也許在藥劑學製劑的角度上是一個方面,但絕不是最主要的影響因素。
有人說對了,就是血葯濃度!口服藥物進入人體需要經過吸收的過程才能進入人體內,而隨著血葯濃度的慢慢上升,藥物會發揮其效應,之後,藥物又會在體內代謝,消除,濃度又隨之減小。但不是任意濃度都可以發揮其作用。這裡有幾個概念,最低治療濃度,最小中毒濃度,而在這兩者之前的,我們稱之為治療窗。題主所說的是否能把藥物三次各為一次使用,與治療窗密切相關。
治療窗大,沒關係,我們可以加大劑量,一次給三片;治療窗小呢?一次給三片就可能超過最小中毒劑量,患者中毒了。
這裡有兩個很經典的例子,青黴素和地高辛。青黴素的半衰期很短,只有0.8個小時,為了維持血葯濃度,我們得反覆多次給葯才能達到治療效果(每個半衰期給葯一次),可事實上呢?市面上賣的阿莫西林,我們一般一天吃三次就可以了,這就是由於阿莫西林的治療窗大,我們可以加大劑量,還能保證其不會超過最小中毒劑量,病人也不會因為忘記吃藥造成一系列麻煩。
而地高辛的治療窗非常小,稍一過量,即可引發中毒反應,因此,為達到有效的治療效果,必須少量多次給葯。
總之,給藥劑量與次數的確定是經過科學實驗反覆論證過的,與藥物特有的半衰期與治療窗有密切關係。


然後你就被噎死了


三片葯掉在地上一片不心疼,三合一掉地上很心疼


你咽得下去么?


年輕人,不要總想一胖子吃成個口


你一天吃三頓飯,你為什麼不三頓合成一頓?


事實上某些葯三片合起來太大了


假如一種葯每次吃1/3片 為什麼不把一片的量直接製成三片


製藥工藝有關,服用難度有關。


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