為什麼很多手性藥物都以光學純異構體上市，而不以消旋體形式上市？
如題，題主從事藥物導向的合成化學。
發現市售的很多藥物是光學純異構體，但是文獻報道另一對映體並沒有毒副作用。有的只是寫了：「（S）-構型對。。。的抑制作用是（R）-構型的4.5倍。」我覺得這樣完全可以以消旋體上市啊，另一構型也有一點點療效，而且可以合成降低成本。
題主想問一下，假設對映體無害，為什麼不以消旋體型式上市，這樣可以巨大幅度的降低成本。
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問題補充：請注意在學術範疇，技術範疇和理論範疇討論問題，不要躍遷到道德範疇啊朋友們，樓主知道反應停事件海豹嬰兒慘劇，所以我提問時設定了嚴格的前提條件，對映體無害！
拉拉啦來補充一丟丟～
請大聲朗讀：安全是藥物生產的第一要義，成本不是（成本高了賣貴點就好了嘛，不安全誰吃誰ge pi 啊）。市售藥物消不消旋主要看的還是安全問題：
1. 那麼為毛不拆分的手性分子可能不安全？
藥物進入人體發揮作用的根本原因是藥物和體內物質反應了。而體內的諸多大分子的本身的空間結構特殊，要結合上這些靶點是需要嚴格的手性識別和匹配的。因此手性結構不一樣，匹配上的東西可能就不一樣。所以對應異構體的活性啊，吸收啊，分布啊，代謝啊神馬都可能是完全不一樣噠，萬一哪個環節出問題了，企業肯定是要負責嗒！雖然現在的藥品審查日臻完善，但上市後才逐漸發現新潛在不良反應的藥物還是比比皆是的，所以如果是以光學純異構體上市，也可以降低未知的安全風險的嘛！
2. 如果確定安全的對映體為啥還要分開？
劑量減少，劑量精確度更好控制，藥物代謝負擔變小，也是很值得的好麻！
s和r的作用可能有這麼些情況：
- 只有一種有活性，另一種沒有藥理活性：顯然多吃一堆么有用的玩意雖然也無不可，但是剔掉了更好嘛。－－劑量減少降低人體的代謝負擔。
- 都有同樣的藥效，活性差不多：這個顯然在做了充分的安全性研究的基礎上，混在一起也沒啥問題，而且確實不少藥物都是以消旋體賣的。
- 都有同樣的藥效，活性有差異：這個在情況一和情況二之間，看著辦咯，樓上好幾位都提到了新專利的事兒，也有不少是在這個類別里的。就看拆分成本和專利葯利潤pk結果咯。ps 拆分後還能提高實際劑量精度，如果藥物的治療窗比較窄，這個還是很值得拆的。
- 有不同的藥效：樓上的普萘洛爾就是活例子嘛，拆分咯有不同的適應症不好嘛？
3. 對映體的互相轉化的問題
沙利度胺這種典型必須拉出來再鞭笞一番啊，r可以鎮定，但s強致畸。而使用的單一異構體的話，到了體內還是避免不了會消旋，只能夠緩解致畸作用。所以現在消旋體不能賣，但新的單一異構體可以，就嚴格監測＋孕婦禁用。
4. 成本問題
雖然手性合成對技術和工藝的要求高了，但是很多情況下可以節省原料成本，降低三廢排放吖。合成學的太渣不敢多言。
謝邀
@楓糖蹄筋兒答主說的挺好，我就補充一點：還有些藥物採用光學異構體的形式上市是為了保護這個產品，獲得最長的上市品獨佔期，實現利益最大化。事實上有些藥物消旋體也不是不可以，但是如果你申請專利或者註冊申報的時候只有消旋體，很容易就有公司抓住你這個漏洞用光學異構體的形式攻破你的專利打破你的壟斷地位：用拆分或者合成等方法製得已知藥物的光學異構體及其製劑是作為一類新葯申報的。你辛辛苦苦十幾年如果不把光學異構體搞明白一起申報註冊或者申請專利，很可能剛一上市就被人家抓住用光學異構體作為一類新葯申請上市，那真是連吐血的勁都沒有了……
其實一開始別人叫我拆分手性藥物，我是拒絕的！因為我覺得呀，這個拆分又麻煩，又費錢，你不能叫我馬上拆，第一，我要試一下，我不想說，你拆分了以後，藥效還沒有原來的好（duang...），那個藥效提高呀，exciting，副作用降低，療效提高。結果病人出來一定罵我，根本沒有這樣的藥物。證明拆分是沒必要的。後來我也知道，這個拆分是有必要的！那個消旋體呀，也會產生副作用，反應停海豹肢就是另一個構象搞出來的，這個是要拆的。還有一些消旋體啊，另一個構象活性不強啊，病人要多吃一點啊我不想他吃那麼多。更有一些藥物啊，消旋體已經賣得很紅火了，我要拆分只賣一個構型的申請新葯啊。我拆了一個藥物以後呀，就天天拆，起碼我拆了藥效提高副作用減少，你沒見另一個構象含量佔一半藥效只有20%不到我看著就不舒服用著也不安心，FDA還要我提交它的安全性報告多麻煩。所以啊，現在我不單止自己拆，還讓我D家班拆，來來來，大家拆拆拆。那我跟醫生講：用的時候就用，那是只有一個構象的藥物，不要加，再加消旋體上去，加到沒有就是這樣子。我要給病人看到，我吃完葯沒有神經病，你們吃完後，也沒有神經病。
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正如 @雁回 所說，反應停事件的那個年代手性合成還沒興起，不過也正是由於此類事件的發生，所以人們才注意到消旋體中的兩個成分作用是不一致的，以至於必須給出這兩種成分的藥效，毒理等數據，才能讓一個消旋藥物上市。此後很理所當然的會認為藥效好副作用低的那個成分值得專門去研究，手性合成才有必要。亦正如 @楓糖蹄筋兒 所說，安全是藥物的第一要義。成本都可以從消費者身上榨取回來（嗯...）。
正是有必要有需求才能推動技術發展，要不然他們扔這麼多錢進去難道還真是壕任性？
起因是沙利度胺(反應停事件),造成了10000+列新生海豹兒,
詳見Thalidomide及其外鏈,該事件是藥物化學界極大的悲劇.
後來想拆單一對映異構體,但是也沒用,結果發現手性中心很快會外消旋化而毀掉(醯基α位);
此後FDA嚴格規定有手性中心的藥物,對映異構體必須分開來算
eg.
但是外消旋給葯也蠻多的,以芳基烷酸類非甾體抗炎葯為例,目前，僅萘普生和布洛芬是以單一的光學純異構體上市，其餘的此類藥物仍以消旋混合物的形式用於臨床。
簡單說一下在澳洲最常見的 （S）enantiomer esomeprazole。這是一款常見的胃藥，用於對過高胃酸和胃潰瘍的資料。這個葯一致存在著很多爭議，以及藥物公司當初開發這個葯的動機。
在esomeprazole上市之前，就有omepraole這個葯。omeprazole 是 S-enantiomer 和 R-enantiomer 的合體。藥效一直很好。藥物公司曾一再提出 S-enantiomer 的藥效要比 S+R 的混合體要好。可是很多人都懷疑這是藥物公司想要重新佔領市場的策略。
在大學時 （藥劑）老師就講過，兩個葯的藥效相差甚微。幾乎都談不上任何值得注意的優勢。但是 esomeprazole 的葯 Nexium 走的一直是高大上的路線，從包裝到工藝，都是最好的，也會讓人產生購買的慾望。
Esomerprazole 的生產運營了 multiple-unit pellet system，能夠保證有效葯在沒有抵達胃的時候不會被事先溶解。曾經私下做過實驗，把一片 esomeprazole 放入一杯水，第二天會變成半杯的透明紫色小顆粒，非常漂亮。
說了這麼多，esomeprazole 其實就是藥物公司推出的明星產品，用最好的科技最好的宣傳打造出來的。
在醫院工作的時候，由於醫院藥房每年的經費都是有隻限的，我們只入購最有效最便宜的葯。其意思就是，在有同樣藥效的時候，只用價格比較便宜的。omeprazole 一直都是澳洲所有公立醫院的首選，沒有一家公立醫院會把 esomeprazole 加入必用藥的購買單。按照題主的這個邏輯 我們為什麼要做純化呢？只要證明無害不就行了嗎？為什麼我們合成一個化合物之後要做純化而不是直接拿粗品去做安全性評價、藥效學研究、臨床研究呢？為什麼中藥我們要煎藥把藥渣扔掉呢？直接全吃下去不就行了嗎？
光學純也是賣點之一，君不見維生素C都鼓吹左旋了嗎？
嚴格來講，明確手性才是確切的化學分子。若有手性而不標明手性，在專利上是有差異的。好像前陣子有過這麼一個案例。
比如氧氟沙星啊，我覺得沒必要用左氧氟沙星的時候我就用氧氟沙星
臨床上用了十幾年的降血壓藥物，美托洛爾，普奈洛爾就是以外消旋形式出售的，和它們一類的洛爾類beta受體阻滯劑s構型是r活性的幾十倍，目前都是外消旋混合物形式出售，所以這個提問有待商榷，而且據我了解，以外消旋形式出售的藥物還有其他例子。
我也想來湊個數。
我就說一點，酮洛芬，有S R 兩種異構體。但之前上市的藥物基本是消旋混合物。近幾年發現S效應更強於是開始出現s-構型的製劑。
總得分析來看，如果拆分成本不大那麼基本上單一異構體就會上市。
如果拆分成本大就不會有人去弄了。
那麼這個成本是跟誰去比較呢？
這是一個很宏觀的問題。重消旋混合物到單一異構體製劑這個屬於仿製葯的範疇了。如果經過市場估計，原研葯份額很大，且市面仿製葯少，那麼可以說基本上是值得去開發的。
樓上的答案都有道理，但是我這裡還有很重要的一條要補充。 題主已經給出了前提，那就是有效成分的手性異構體無害，所以一切有關安全性的擔心都是多餘。
現代藥物研發無疑是極為燒錢的一項商業活動，其中藥物的安全性有效性測試算是其中最燒錢，最耗時的環節之一。
如果在藥物中兩種手性異構體幾乎等比例存在,按照歐盟和fda要求，兩種異構體必須分別各自進行測試，然後二者混合再測試。也就是說要做三套完整測試。一套測試的費用可能是幾億歐元。
如果是單一異構體，一套測試足矣。
至於安全性，說白了，只要能把有效成分的無用異構體除去，它有沒有效，有沒有害，我們根本不關心。
相信在本科階段的學習過程中沙利度胺這個經典的例子已經被各門課的任課老師講過無數遍了吧
退出逼乎，刪答案走人
如果確實對映體無害是可以以消旋體上市的。但是很快就會有其他藥廠開發出光學純的藥物上市，而且是一類新葯，因為與消旋體相比，光學純藥物是不同的實體。很快這個消旋體上市的藥物就會被比下去，因為同等計量療效不如光學純的實體。再有，樓主假設光學純都是經過手性純化才行，這是在研發階段是可以的。如果正式藥物都必須經過手性分離才行，這個成本是不了想像的。靠譜的首先要考慮不對稱合成。如果可以實現不對稱合成，將需要的光學純純度達到要求，則很明顯光學純的實體更省原料，因為很明顯消旋體有一半是浪費的。
幾個方面。
第一，安全性，沙利度胺
第二，有效性和經濟性，很多對映體活性很差
第三，專利考慮，把老葯外消旋分開又是個新葯，賣的上價
第四，現在申報一對異構體都需要做完整的申報材料
也不是絕對的啊，芬必得就是混合物上市啊，因為其中的一種構型在代謝作用下會轉化為另外一種有生理活性的構型，因而沒必要拆分成R、S上市啊
曾經一種止痛劑出過事故，於是就規定必須要分離光學異構體了
我了解了問題的重點了。
你這是典型的商人思維，商人追求利益，馬克思說過 :「如果資本有百分之十的利潤，它就敢保證到處被使用；有百分之二十的利潤，它就活躍起來；有百分之五十的利潤，它就鋌而走險；為了百分之一百的利潤，它就敢踐踏一切人間法律；有百分之三百的利潤；它就敢犯下任何罪行......」
但作為科學研究可不是這樣，科學要為未來負責，不是哪個人或哪群人說它對它就一定對。楊振寧和李政道在一篇聯名發表的文章《在弱相互作用中宇稱守恆的問題》使得從來被視為金科玉律、沒有人懷疑過的宇稱守恆定律面臨被推翻。
所以你的問題可不簡單是製藥的問題。這是商人思維和科學思維的博弈，商人可以瘋狂但科學必須嚴謹。
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